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Aug 21,2023

TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過抑制CDC7來抑制DNA復制，具有抗腫瘤功效，體內藥效研究通過美迪西進行

Replication stress (RS) is a cancer hallmark; chemotherapeutic drugs targeting RS are widely used as treatments for various cancers. To develop next-generation RS-inducing anticancer drugs, cell divis

TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過抑制CDC7來抑制DNA復制，具有抗腫瘤功效，體內藥效研究通過美迪西進行

Jul 06,2023

TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進行

TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0

TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進行

Jul 06,2023

IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進行

Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms.?The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.

IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進行

Jul 06,2023

設計合成一系列用于治療胃癌的多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，并進行生物學評價。其中藥代動力學分析通過美迪西進行

Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c

設計合成一系列用于治療胃癌的多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，并進行生物學評價。其中藥代動力學分析通過美迪西進行

Jul 06,2023

Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) is a promising target associated with cancer and type 2 diabetes. Compounds W8 and W8k exhibit high selectivity against FBPase and W8 effectively reduces blood glu

FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關的一個有前景的靶點。化合物W8對FBPase表現出高選擇性。W8的藥代動力學研究通過美迪西進行

Jul 06,2023

PTX-HSN是一種高效納米系統，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強主動腫瘤靶向性。此研究中所有體內實驗均通過美迪西進行

Paclitaxel-loaded hyaluronan solid nanoemulsions (PTX-HSNs) were successfully fabricated for the delivery of PTX to improve ovarian cancer treatment via active tumor targeting. The in vivo #toxicity,

PTX-HSN是一種高效納米系統，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強主動腫瘤靶向性。此研究中所有體內實驗均通過美迪西進行

Jul 06,2023

AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定

Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models

AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定

Jul 06,2023

氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細胞MRC-5細胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進行

Sulfonylureas exert their anti-diabetic effects by inhibiting K-ATP channels in the plasma membrane of islet β-cells. Chlorpropamide acts on complex II directly or indirectly via mitoK-ATP to produce

氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細胞MRC-5細胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進行

Jul 06,2023

免疫檢查點阻斷療法改變了癌癥治療的范式，此研究中通過美迪西在23 個同源腫瘤模型中進行了抗PD-1抗體的體內研究

Immune checkpoint blockade therapies have changed the paradigm of cancer therapies. Reseachers performed?in vivo?screening for anti-PD-1 therapy across 23 syngeneic tumor models and found th

免疫檢查點阻斷療法改變了癌癥治療的范式，此研究中通過美迪西在23 個同源腫瘤模型中進行了抗PD-1抗體的體內研究

Jul 06,2023

SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內藥代動力學研究通過美迪西進行

Idiopathic pulmonary fibrosis is a chronic and lethal lung disease associated with fibroblast activation, myoblast proliferation and extracellular matrix deposition. SKLB-YTH-60 was developed through

SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內藥代動力學研究通過美迪西進行

Jul 05,2023

研究人員設計合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實體腫瘤，PK實驗通過美迪西進行

The inhibition of HDACs will lead to compensated activation of a notorious cancer-related drug target, STAT3, in breast cancer through a cascade, which probably limits the anti-proliferation effect of

研究人員設計合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實體腫瘤，PK實驗通過美迪西進行

Jul 05,2023

阿帕替尼通過VEGFR2通路抑制紫杉醇對胃癌細胞的耐藥性

Overexpression of VEGFR2 can offset the rescue effect of Apatinib on Paclitaxel-induced drug resistance of MGC803 cells. Apatinib inhibits Paclitaxel resistance of MGC803 cells via the VEGFR2 #signali

Jul 05,2023

研究人員報告了一種具有細胞滲透性的選擇性METTL3納摩爾抑制劑UZH1a，作者感謝美迪西合成了UZH1a和UZH1b

The methylase METTL3 is the writer enzyme of the N6‐methyladenosine (m6A) modification of RNA.Here researchers report a nanomolar inhibitor of METTL3 (UZH1a) which is selective and cell‐permeable, whi

研究人員報告了一種具有細胞滲透性的選擇性METTL3納摩爾抑制劑UZH1a，作者感謝美迪西合成了UZH1a和UZH1b

Jul 05,2023

研究人員設計并合成了一種光籠PI3K抑制劑1，它可以通過紫外線照射激活，釋放出高效PI3K抑制劑2。化合物1和2的ADME研究通過美迪西進行

Aberrant activation of the PI3K pathway has been intensively targeted for cancer therapeutics for decades.? In this work, researchers designed and synthesized a novel photocaged PI3K inhibitor 1,

研究人員設計并合成了一種光籠PI3K抑制劑1，它可以通過紫外線照射激活，釋放出高效PI3K抑制劑2。化合物1和2的ADME研究通過美迪西進行

Jul 05,2023

RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進行

Receptor interacting protein kinase-2 (#RIPK2) is an enzyme involved in the transduction of pro-inflammatory nucleotide-binding oligomerization domain cell signaling, a pathway implicated in numerous

RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進行

Jul 05,2023

合成具有體內抗腫瘤活性的強效PD-L1抑制劑，并進行生物學評價和機制研究。PK研究通過美迪西進行

PD-1 and PD-L1 have been very successful for the treatment of various tumors, including NSCLC, urothelial cancer, melanoma, head and neck squamous cell cancer, and lymphoma. Researchers identified com

合成具有體內抗腫瘤活性的強效PD-L1抑制劑，并進行生物學評價和機制研究。PK研究通過美迪西進行

Jul 05,2023

苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動劑。在本研究中，所有肝微粒體測定均通過美迪西進行

Jul 05,2023

zapERtrap：光調節的內質網釋放系統揭示了意想不到的神經元運輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進行

zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on

zapERtrap：光調節的內質網釋放系統揭示了意想不到的神經元運輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進行

Jul 05,2023

端錨聚合酶1/2影響WNT/β-連環蛋白和Hippo信號通路，這些信號通路涉及包括腫瘤在內的多種疾病

Tankyrase 1 and 2 (TNKS1/2) impact the WNT/β-catenin and Hippo signaling pathways that are involved in numerous human disease conditions including cancer. OM-153 shows picomolar IC50 inhibition in a c

端錨聚合酶1/2影響WNT/β-連環蛋白和Hippo信號通路，這些信號通路涉及包括腫瘤在內的多種疾病

Jul 05,2023

設計合成和評估用于治療前列腺癌的CBP溴結構域抑制劑。PK評估、肝微粒體穩定性測定和Caco-2滲透性測定通過美迪西進行

Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a

設計合成和評估用于治療前列腺癌的CBP溴結構域抑制劑。PK評估、肝微粒體穩定性測定和Caco-2滲透性測定通過美迪西進行

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