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搜索結果包含 Pharmacokinetic properties 的內容

Jul 06,2023
發現新型RAGE/SERT雙重抑制劑,可用于治療阿爾茨海默病和抑郁癥。其中藥代動力學研究是通過委托美迪西進行
Alzheimer's disease (AD) is a progressive and devastating neurodegenerative disorder, characterized by the presence of β-amyloid (Aβ) peptide plaques, neurofibrillary tangles, and neuroinflammatio
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發現新型RAGE/SERT雙重抑制劑,可用于治療阿爾茨海默病和抑郁癥。其中藥代動力學研究是通過委托美迪西進行
Jul 06,2023
IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進行
Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms.?The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
設計合成一系列用于治療胃癌的多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,并進行生物學評價。其中藥代動力學分析通過美迪西進行
Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c
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設計合成一系列用于治療胃癌的多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,并進行生物學評價。其中藥代動力學分析通過美迪西進行
Jul 06,2023
FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關的一個有前景的靶點?;衔颳8對FBPase表現出高選擇性。W8的藥代動力學研究通過美迪西進行
Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) is a promising target associated with cancer and type 2 diabetes. Compounds W8 and W8k exhibit high selectivity against FBPase and W8 effectively reduces blood glu
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FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關的一個有前景的靶點。化合物W8對FBPase表現出高選擇性。W8的藥代動力學研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
藥物發現中的挑戰之一是識別高質量的先導化合物。此研究中PK結果表明L12可作為針對PDE5的先導化合物,進一步研究和開發。L12的PK分析通過美迪西進行
Scaffold hopping refers to computer-aided screening for active compounds with different structures against the same receptor to enrich privileged scaffolds, which is a topic of high interest in organi
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藥物發現中的挑戰之一是識別高質量的先導化合物。此研究中PK結果表明L12可作為針對PDE5的先導化合物,進一步研究和開發。L12的PK分析通過美迪西進行
Jul 06,2023
ANO1是一個潛在的鎮痛靶點。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑,具有優異的藥代動力學特性。體內PK測試通過美迪西進行
Current pain management is largely limited to opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Developing new analgesic drugs remains important to address the unmet medical needs of chronic pain pat
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ANO1是一個潛在的鎮痛靶點。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑,具有優異的藥代動力學特性。體內PK測試通過美迪西進行
Jul 06,2023
Y180是一種口服Mpro抑制劑,可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,
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Y180是一種口服Mpro抑制劑,可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Jul 06,2023
開發和驗證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Nobiliside A, a new triterpene glycoside, exhibits some biological activities including antifungal and cytotoxic effects. A LC/MS/MS method was developed and validated for determination of Nobiliside
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開發和驗證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Jul 06,2023
PTX-HSN是一種高效納米系統,具有較高耐受劑量,可將PTX遞送至卵巢癌并增強主動腫瘤靶向性。此研究中所有體內實驗均通過美迪西進行
Paclitaxel-loaded hyaluronan solid nanoemulsions (PTX-HSNs) were successfully fabricated for the delivery of PTX to improve ovarian cancer treatment via active tumor targeting. The in vivo #toxicity,
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PTX-HSN是一種高效納米系統,具有較高耐受劑量,可將PTX遞送至卵巢癌并增強主動腫瘤靶向性。此研究中所有體內實驗均通過美迪西進行
Jul 06,2023
開發一種簡單準確的液相色譜串聯質譜法,用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測定和體內PK研究。此研究中動物研究通過美迪西進行
A simple and accurate liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method was developed for determination and in vivo pharmacokinetic studies of vitexin rhamnoside in rat plasma. Practi
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開發一種簡單準確的液相色譜串聯質譜法,用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測定和體內PK研究。此研究中動物研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
AD80是一種多激酶抑制劑,在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性,AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定
Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models
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AD80是一種多激酶抑制劑,在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性,AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定
Jul 06,2023
以PROTAC為代表的靶向蛋白質降解是藥物發現的新興策略,研究人員設計并合成了多種PROTAC,此研究中所有PK研究均通過美迪西進行
Targeted protein degradation (TPD) exemplified by PROTACs is an emerging strategy for next generation drug discovery. Threonine tyrosine kinase (TTK) is a dual-specific protein kinase that catalyzes p
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以PROTAC為代表的靶向蛋白質降解是藥物發現的新興策略,研究人員設計并合成了多種PROTAC,此研究中所有PK研究均通過美迪西進行
Jul 06,2023
BRD4抑制劑可用于治療腎纖維化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,對ZLD2218的PK研究通過美迪西進行
Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity
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BRD4抑制劑可用于治療腎纖維化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,對ZLD2218的PK研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化,YTH-60的體內藥代動力學研究通過美迪西進行
Idiopathic pulmonary fibrosis is a chronic and lethal lung disease associated with fibroblast activation, myoblast proliferation and extracellular matrix deposition. SKLB-YTH-60 was developed through
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SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化,YTH-60的體內藥代動力學研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
研究人員成功發現了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018,具有良好的體內耐受性。PK和MTD研究通過美迪西進行
PROTAC is an attractive technology in drug discovery. Researchers successfully discovered an orally available PROTAC degrader SIAIS164018 which degrades not only ALK or mutant EGFR but also oncoprotei
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研究人員成功發現了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018,具有良好的體內耐受性。PK和MTD研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
開發具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動劑,且進行臨床前研究。其中對大鼠和狗的毒理學評估通過美迪西進行
TOP5300 is an orally active follicle stimulating hormone receptor allosteric agonist that provides a preferred treatment for over 16 million infertile women of reproductive age in low complexity metho
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開發具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動劑,且進行臨床前研究。其中對大鼠和狗的毒理學評估通過美迪西進行
Jun 28,2023
法尼基轉移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過血腦屏障,PK分析通過美迪西進行
Pharmacokinetic studies revealed that after a single oral dose, the FTI (LNK-754) was cleared from plasma within 20 hours and could rapidly cross the blood-brain-barrier. Pharmacokinetic analysis was performed as a service provided by Medicilon.
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法尼基轉移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過血腦屏障,PK分析通過美迪西進行
Jun 28,2023
ARD-2128是一種PROTAC AR降解劑,具有出色的血漿和微粒體穩定性,體外穩定性和PK研究通過美迪西進行
ARD-2128 has excellent plasma and microsomal stability in all the five species (Human, Mouse, Rat, Dog, and Monkey). The in vitro stability and pharmacokinetic (PK) studies were performed by Medicilon.
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ARD-2128是一種PROTAC AR降解劑,具有出色的血漿和微粒體穩定性,體外穩定性和PK研究通過美迪西進行
Jun 28,2023
索拉非尼的無定形固體分散體用于開發改良型口服生物利用度高的速釋片劑,PK研究通過美迪西進行
The SOR ASD tablets exhibited approximately 50% higher relative bioavailability in dogs than the marketed SOR tablet product, Nexavar?. The pharmacokinetic (PK) study of SOR ASD tablets and Nexavar? tablets was performed by Medicilon.
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索拉非尼的無定形固體分散體用于開發改良型口服生物利用度高的速釋片劑,PK研究通過美迪西進行
Jun 28,2023
QF-036是一種高效的HIV-1抑制劑,具有良好的和藥代動力學特性,PK研究通過美迪西進行
The favourable viral inhibitory activity and pharmacokinetic properties provide critical support for QF-036 as a promising anti-HIV therapeutic candidate. The pharmacokinetic studies were performed by Medicilon.
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QF-036是一種高效的HIV-1抑制劑,具有良好的和藥代動力學特性,PK研究通過美迪西進行
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