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搜索結果包含 pharmacokinetic properties 的內容

Jul 06,2023
發(fā)現(xiàn)新型RAGE/SERT雙重抑制劑，可用于治療阿爾茨海默病和抑郁癥。其中藥代動力學研究是通過委托美迪西進行
Alzheimer's disease (AD) is a progressive and devastating neurodegenerative disorder, characterized by the presence of β-amyloid (Aβ) peptide plaques, neurofibrillary tangles, and neuroinflammatio
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發(fā)現(xiàn)新型RAGE/SERT雙重抑制劑，可用于治療阿爾茨海默病和抑郁癥。其中藥代動力學研究是通過委托美迪西進行
Jul 06,2023
IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進行
Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms.?The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
設計合成一系列用于治療胃癌的多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，并進行生物學評價。其中藥代動力學分析通過美迪西進行
Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c
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設計合成一系列用于治療胃癌的多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，并進行生物學評價。其中藥代動力學分析通過美迪西進行
Jul 06,2023
FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關的一個有前景的靶點。化合物W8對FBPase表現(xiàn)出高選擇性。W8的藥代動力學研究通過美迪西進行
Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) is a promising target associated with cancer and type 2 diabetes. Compounds W8 and W8k exhibit high selectivity against FBPase and W8 effectively reduces blood glu
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FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關的一個有前景的靶點。化合物W8對FBPase表現(xiàn)出高選擇性。W8的藥代動力學研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
藥物發(fā)現(xiàn)中的挑戰(zhàn)之一是識別高質量的先導化合物。此研究中PK結果表明L12可作為針對PDE5的先導化合物，進一步研究和開發(fā)。L12的PK分析通過美迪西進行
Scaffold hopping refers to computer-aided screening for active compounds with different structures against the same receptor to enrich privileged scaffolds, which is a topic of high interest in organi
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藥物發(fā)現(xiàn)中的挑戰(zhàn)之一是識別高質量的先導化合物。此研究中PK結果表明L12可作為針對PDE5的先導化合物，進一步研究和開發(fā)。L12的PK分析通過美迪西進行
Jul 06,2023
ANO1是一個潛在的鎮(zhèn)痛靶點。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑，具有優(yōu)異的藥代動力學特性。體內PK測試通過美迪西進行
Current pain management is largely limited to opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Developing new analgesic drugs remains important to address the unmet medical needs of chronic pain pat
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ANO1是一個潛在的鎮(zhèn)痛靶點。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑，具有優(yōu)異的藥代動力學特性。體內PK測試通過美迪西進行
Jul 06,2023
Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,
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Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Jul 06,2023
開發(fā)和驗證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Nobiliside A, a new triterpene glycoside, exhibits some biological activities including antifungal and cytotoxic effects. A LC/MS/MS method was developed and validated for determination of Nobiliside
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開發(fā)和驗證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Jul 06,2023
PTX-HSN是一種高效納米系統(tǒng)，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強主動腫瘤靶向性。此研究中所有體內實驗均通過美迪西進行
Paclitaxel-loaded hyaluronan solid nanoemulsions (PTX-HSNs) were successfully fabricated for the delivery of PTX to improve ovarian cancer treatment via active tumor targeting. The in vivo #toxicity,
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PTX-HSN是一種高效納米系統(tǒng)，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強主動腫瘤靶向性。此研究中所有體內實驗均通過美迪西進行
Jul 06,2023
開發(fā)一種簡單準確的液相色譜串聯(lián)質譜法，用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測定和體內PK研究。此研究中動物研究通過美迪西進行
A simple and accurate liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method was developed for determination and in vivo pharmacokinetic studies of vitexin rhamnoside in rat plasma. Practi
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開發(fā)一種簡單準確的液相色譜串聯(lián)質譜法，用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測定和體內PK研究。此研究中動物研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定
Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models
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AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定
Jul 06,2023
以PROTAC為代表的靶向蛋白質降解是藥物發(fā)現(xiàn)的新興策略，研究人員設計并合成了多種PROTAC，此研究中所有PK研究均通過美迪西進行
Targeted protein degradation (TPD) exemplified by PROTACs is an emerging strategy for next generation drug discovery. Threonine tyrosine kinase (TTK) is a dual-specific protein kinase that catalyzes p
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以PROTAC為代表的靶向蛋白質降解是藥物發(fā)現(xiàn)的新興策略，研究人員設計并合成了多種PROTAC，此研究中所有PK研究均通過美迪西進行
Jul 06,2023
BRD4抑制劑可用于治療腎纖維化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，對ZLD2218的PK研究通過美迪西進行
Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity
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BRD4抑制劑可用于治療腎纖維化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，對ZLD2218的PK研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內藥代動力學研究通過美迪西進行
Idiopathic pulmonary fibrosis is a chronic and lethal lung disease associated with fibroblast activation, myoblast proliferation and extracellular matrix deposition. SKLB-YTH-60 was developed through
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SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內藥代動力學研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
研究人員成功發(fā)現(xiàn)了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018，具有良好的體內耐受性。PK和MTD研究通過美迪西進行
PROTAC is an attractive technology in drug discovery. Researchers successfully discovered an orally available PROTAC degrader SIAIS164018 which degrades not only ALK or mutant EGFR but also oncoprotei
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研究人員成功發(fā)現(xiàn)了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018，具有良好的體內耐受性。PK和MTD研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
開發(fā)具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動劑，且進行臨床前研究。其中對大鼠和狗的毒理學評估通過美迪西進行
TOP5300 is an orally active follicle stimulating hormone receptor allosteric agonist that provides a preferred treatment for over 16 million infertile women of reproductive age in low complexity metho
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開發(fā)具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動劑，且進行臨床前研究。其中對大鼠和狗的毒理學評估通過美迪西進行
Jun 28,2023
法尼基轉移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過血腦屏障，PK分析通過美迪西進行
Pharmacokinetic studies revealed that after a single oral dose, the FTI (LNK-754) was cleared from plasma within 20 hours and could rapidly cross the blood-brain-barrier. Pharmacokinetic analysis was performed as a service provided by Medicilon.
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法尼基轉移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過血腦屏障，PK分析通過美迪西進行
Jun 28,2023
ARD-2128是一種PROTAC AR降解劑，具有出色的血漿和微粒體穩(wěn)定性，體外穩(wěn)定性和PK研究通過美迪西進行
ARD-2128 has excellent plasma and microsomal stability in all the five species (Human, Mouse, Rat, Dog, and Monkey). The in vitro stability and pharmacokinetic (PK) studies were performed by Medicilon.
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ARD-2128是一種PROTAC AR降解劑，具有出色的血漿和微粒體穩(wěn)定性，體外穩(wěn)定性和PK研究通過美迪西進行
Jun 28,2023
索拉非尼的無定形固體分散體用于開發(fā)改良型口服生物利用度高的速釋片劑，PK研究通過美迪西進行
The SOR ASD tablets exhibited approximately 50% higher relative bioavailability in dogs than the marketed SOR tablet product, Nexavar?. The pharmacokinetic (PK) study of SOR ASD tablets and Nexavar? tablets was performed by Medicilon.
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索拉非尼的無定形固體分散體用于開發(fā)改良型口服生物利用度高的速釋片劑，PK研究通過美迪西進行
Jun 28,2023
QF-036是一種高效的HIV-1抑制劑，具有良好的和藥代動力學特性，PK研究通過美迪西進行
The favourable viral inhibitory activity and pharmacokinetic properties provide critical support for QF-036 as a promising anti-HIV therapeutic candidate. The pharmacokinetic studies were performed by Medicilon.
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QF-036是一種高效的HIV-1抑制劑，具有良好的和藥代動力學特性，PK研究通過美迪西進行
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