2017年又有許多藥物將失去專利保護(hù)，綜合市場情報機(jī)構(gòu)、公共證券備案文件、FDA信息記錄、法庭文件及其它資源，本文篩選了10個今年將在美國失去專利的藥物，這10個藥物均為大型制藥公司的品種，上市多年來，這些藥物已為擁有它們的公司帶來相當(dāng)可觀的收益。這10款藥物去年在美國的合計銷售額有100多億美元，治療領(lǐng)域涵蓋多發(fā)性硬化癥、HIV、勃起功能障礙、癌癥等適應(yīng)癥。

對于品牌藥物來講，專利到期意味著仿制藥競爭來臨，預(yù)示著品牌藥物的銷售將出現(xiàn)下滑，甚至是斷崖式的下降，這對于制藥企業(yè)無疑是一種打擊，特別是那些重磅炸彈級藥物。為彌補(bǔ)品牌藥專利到期而帶來銷售損失，一些制藥企業(yè)也采取了一些應(yīng)對措施，包括設(shè)法延長品牌藥專利周期，對產(chǎn)品進(jìn)行更新?lián)Q代，增加新的增長點，甚至通過裁員來降低成本。

1、Copaxone(克帕松)

通用名：醋酸格拉替雷
克帕松于1996年獲FDA批準(zhǔn)。克帕松是梯瓦的一款最暢銷產(chǎn)品，據(jù)該產(chǎn)品2016年在美國的銷售額，它也是今年面臨仿制藥競爭的最重量級品種，而其長效制劑也面臨更令人擔(dān)憂的專利問題?？伺了傻谝淮苿┑膯适掌谠缬陬A(yù)期，其新一代的長效制劑版本藥物面臨著同樣的問題。一旦專利喪失，梯瓦將會損失數(shù)十億美元。
2015年4月16日，美國FDA批準(zhǔn)首個克帕松仿制藥。該仿制藥將由Momenta及諾華子公司山德士聯(lián)合開發(fā)，據(jù)FDA稱，這款仿制藥在治療復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥患者時可以完全替代克帕松，但鑒于克帕松專利問題，該藥物尚未上市。 
梯瓦試圖通過專利訴訟來捍衛(wèi)克帕松的專營權(quán)，但這并非易事。去年，該公司在專利訴訟中失去2項關(guān)鍵專利，今年1月份，法庭又裁定其長效版本藥物4項專利無效。分析師預(yù)測，梯瓦的訴訟努力將無濟(jì)于事。

2、Cialis(西力士)

Cialis于2003年獲FDA批準(zhǔn)上市用于勃起功能障礙，2011年獲FDA批準(zhǔn)用于良性前列腺增生。禮來的這款藥物不僅被列入此次2017年美國專利到期藥物Top10榜單，而且它也將面臨最大的銷售下滑局面。evaluate Pharma的分析師預(yù)測，2022年Cialis在美國的銷售額將下滑至5500萬美元，與2016年14.5億美元的銷售額相比，下滑幅度將達(dá)96%。 
禮來2017年將有三款暢銷產(chǎn)品失去專利保護(hù)，Cialis只是其中之一。該公司正依靠裁員及消減成本來度過一段困難時期，公司正寄希望于新產(chǎn)品，如糖尿病藥物Trulicity和Jardiance來扭轉(zhuǎn)這種不利局面。

3、Viagra(偉哥)

偉哥是大家非常熟悉的一款藥物，這款藥物最初是作為一款心臟疾病藥物被開發(fā)，但臨床試驗中卻被發(fā)現(xiàn)對男性勃起功能障礙有良好效果。這款具有傳奇色彩的藍(lán)色藥丸將于今年底面臨仿制藥的競爭。自1998年獲批以來，偉哥已走過很長的路程。這款藥物是一個可靠的銷售引擎，這在某種程度上得益于輝瑞在國際市場的產(chǎn)品推廣能力，另外，該藥物絕佳的配方對銷售也起到了促進(jìn)作用。 
輝瑞在偉哥制劑專利上花費了不少心思，并且成功將偉哥在美國的市場獨占權(quán)延續(xù)到2019年。但依據(jù)輝瑞與梯瓦及邁蘭達(dá)成的協(xié)議，后兩家公司于今年12月11日開始可以銷售其偉哥仿制藥。分析師預(yù)測，偉哥明年的銷售額將下滑至3.59億美元，2022年將低至1.88億美元。

4、Velcade(萬珂)

通用名：硼替佐米
2015年，武田制藥遭受到打擊，其多發(fā)性骨髓瘤重磅藥物Velcade的一項2022年到期的專利被美國聯(lián)邦法官裁定無效，這就為今年仿制藥的競爭清除了障礙。目前，武田正準(zhǔn)備接受現(xiàn)實，而這一天也將很快到來。
evaluatePharma的分析師預(yù)測，由于仿制藥的競爭，Velcade到2022年將損失大約10億美元的銷售額，將從2016年的11.3億美元下滑至2022年的1.87億美元。目前，梯瓦子公司阿特維斯及Fresenius已獲批該藥物的仿制藥。武田現(xiàn)在正寄希望于Velcade的后續(xù)口服藥物Ninlaro來彌補(bǔ)Velcade因仿制藥競爭而遭受到的損失。

5、Sustiva

2016年，百時美施貴寶因其癌癥免疫治療藥物而曝出好多頭條。不過該公司對其強(qiáng)大的抗病毒專營產(chǎn)品也大肆宣揚，包括其抗HIV藥物Sustiva，據(jù)該公司2016年證券備案資料顯示，這款藥物將于12月份失去專營權(quán)。
Sustiva是一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，其通過阻止HIV增殖而發(fā)揮作用，該藥物2016年在美國的銷售額達(dá)到9.01億美元。但一批仿制藥正等待登陸美國市場。梯瓦、Emcure、Strides、Aurobindo等公司已暫時獲批Sustiva仿制藥。
Sustiva的化合物專利于2013年到期，而其用于治療HIV的方法專利于明年9月到期。但其它專利處于糾紛當(dāng)中。百時美施貴寶先前贏得了該藥物的兒科獨占權(quán)，并將其市場獨占權(quán)延長6個月。這一獨占權(quán)到11月份到期，所以仿制藥12月份就可上市。 
百時美施貴寶遭受過更大的專利打擊，包括其阿立哌唑，該公司正指望新的品牌藥物來幫助彌補(bǔ)這些損失，這其中包括該公司的免疫腫瘤藥物納武單抗，該藥物的年銷售額已達(dá)到38億美元。

6、Sandostatin LAR(注射用醋酸奧曲肽微球)

盡管諾華的Sandostatin LAR在2017年初就失去專利保護(hù)，但這款藥物未來幾年有望繼續(xù)保持一定的銷售額。Sandostatin專營權(quán)還包括一款速釋產(chǎn)品。evaluate Pharma預(yù)測，Sandostatin專營權(quán)在2017年與2018年的銷售額將有小幅增長，但接下來的幾年會小幅下降到8.2億美元。目前有幾家公司正在尋求批準(zhǔn)其仿制藥，不過該產(chǎn)品仿制難度較大，其生產(chǎn)及開發(fā)比較復(fù)雜，所以市場準(zhǔn)入門檻較高。

7、Norditropin SimpleXx

NorditropinSimpleXx是諾和諾德唯一列入2017年美國專利到期Top10的藥物，該產(chǎn)品是一種生長素制劑，其于今年底專利到期。但幸運的是，由于諾和諾諾德的注射筆擁有專利，所以該藥物短期內(nèi)不太可能面臨仿制藥的競爭。
除了在美國之外，Norditropin今年在德國、中國及日本也將失去專利保護(hù)。諾和諾德憑借這款產(chǎn)品成為全球生長素產(chǎn)品領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)者，Norditropin占據(jù)全球35%的市場份額。該公司于上個世紀(jì)80年代引入該產(chǎn)品。

8、Viread(替諾福韋)

Viread是吉利德新一代核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑中的首個藥物。該藥物于2001年首次獲批上市，吉利德隨后又圍繞該藥物開發(fā)了幾款復(fù)方藥物，包括重磅藥物Truvada?，F(xiàn)在，根據(jù)與吉利德達(dá)成的專利和解協(xié)議，梯瓦今年底將可以推出其Viread仿制藥。 
Viread專利權(quán)的喪失，對吉利德是雪上加霜，因為該公司丙肝產(chǎn)品的銷售正遭遇滑鐵盧。分析師預(yù)測，Viread失去專利保護(hù)之后，其銷售額今年將大幅下滑，到2022年其銷售額將下滑至1500萬美元。

9、Pristiq

輝瑞的抗抑郁癥藥物Pristiq于2008年上市，當(dāng)時正值其前身Effexor專利到期。Pristiq是Effexor活性成分venlafaxine的一種“改良型”藥物。Pristiq最初由惠氏公司開發(fā)，惠氏公司在2009年被輝瑞收購。
Pristiq的銷售額于2014年達(dá)到峰值7.37億美元，2015年下滑至7.15億美元，到了2016年更是下滑至5.78億美元。據(jù)FDA信息，邁蘭、Lupin、阿特維斯及山德士已獲批Pristiq仿制藥。

10、Strattera(托莫西汀)

2016年，禮來Strattera在美國的銷售額有5億多美元，但該藥物的銷售已開始走下坡路。到2022年，這款藥物的銷售額可能低于此次名單中的任何其它藥物。Strattera于2002年首次獲得FDA批準(zhǔn)。目前為止，Apotex、Aurobindo、山德士、Glenmark、太陽制藥、邁蘭及Dr. Reddy’s已暫時獲批Strattera的仿制藥。