2022年6月6日是第27個“全國愛眼日”。我們需要這樣的日子，去提醒大家愛護眼睛。今年的主題為“關注普遍眼健康,共筑‘睛’彩大健康”。隨著老齡化社會的到來，各種眼科疾病逐漸增加。中國眼科藥物市場已成為快速增長的領域。國內多家藥企正在積極開展眼部疾病用藥的臨床試驗，為眼科病患帶來全新的治療選擇。眼科用藥市場需求擴大，眼科創新藥企更有機會！
美迪西臨床前眼科研究平臺集合了先進的給藥技術和分析手段，精良的儀器設備以及經驗豐富的研發團隊，為存在眼科藥物開發需求的客戶提供優質高效的試驗研究服務以及專業的注冊申報支持和項目管理服務。
信達生物
2021 年 11 月，信達生物宣布其研發的抗重組人抗血管內皮生長因子 (VEGF)/抗補體的融合蛋白注射液 IBI302 在新生血管性年齡相關性黃斑變性 (nAMD)
患者中的多次給藥劑量遞增的Ib期臨床研究結果。IBI302 是其全球首創抗VEGF-抗補體雙靶點藥物，在眼底病的臨床研究中，IBI302 展現出良好的安全性與耐受性，并取得視力改善效果。IBI302
是信達生物自主研發的用于治療眼底病的創新藥物，已作為 1 類新藥獲得國家科技部重大新藥創制專項課題的支持。
IBI302 的結構示意圖[1]
年齡相關性黃斑變性(AMD) 是累及視網膜黃斑區，導致中央視力損害的慢性進展性疾病，是當前導致老年人致盲的重要疾病，發病率隨年齡增加而升高。AMD 的癥狀包括中心視力減退、扭曲和暗點。AMD 有兩種形式：干性和濕性。干性
AMD占所有病例的近 85-90%，發生在 AMD 的早期階段，由視網膜中央黃斑中的玻璃疣引起，通常不會嚴重影響視力。大約 10-15% 的干性 AMD 患者會發展為濕性 AMD。濕性 AMD 發生在 AMD
的后期階段，由異常血管在視網膜后部脈絡膜增生所致。這些新生血管會引發出血或液體滲漏，導致視網膜下出血或視網膜組織腫脹。其潛在后果是發展為不可逆的疤痕組織和視力喪失。雖然濕性 AMD 僅占所有 AMD 病例的 10-15%，但卻是造成
65 歲以上的 AMD 患者不可逆的喪失中心視力的最主要原因。AMD 在我國發病率呈逐年上升的趨勢，現已躍居我國第三大致盲原因。危險因素包括吸煙、肥胖、家族史和種族等。此外，補體異?；罨閷У难装Y反應也被認為是 AMD
發病的重要原因。
抗 VEGF 治療目前是 nAMD 的標準治療，IBI302 是信達生物制藥自主研發的抗 VEGF以及抗補體雙靶點特異性重組全人源融合蛋白：N 端能夠阻斷 VEGF
介導的信號通路，抑制血管內皮細胞的生存、增殖，從而抑制血管新生，降低血管滲透性，減少血管滲漏；IBI302 的 C 端能夠通過特異性結合 C3b 和 C4b，抑制補體經典途徑和旁路途經的激活，減輕補體介導的炎癥反應，從而達到治療
AMD 并抑制黃斑萎縮和纖維化形成和進展。
兆科眼科
干眼癥
環孢素A眼凝膠
基于環孢素 A 的眼凝膠，是一種創新的水凝膠制劑，能夠在眼表更快擴散并停留更長時間。目前正在中國進行 III
期臨床試驗，以評估環孢素 A 眼凝膠對中重度干眼癥患者的療效及安全性。
RGN-259
用于治療中重度干眼癥的滴眼液，是一種治療性肽 (胸腺肽
β4)，具有保護細胞及組織以及促進修復及再生的特性。RGN-259 擁有具備角膜修復及抗炎雙重效果的全新機制。研究表明其對多種體征及癥狀的結果起效迅速。
環孢素A/瑞巴派特
具有抗炎和穩定淚膜雙重機制的創新型組合眼凝膠， 對外用環孢素A應答不足的患者具有更好的療效。臨床前研究中， 環孢素
A/瑞巴派特眼凝膠于兔干眼癥模型中對改善干眼癥體征及癥狀具有明顯效果。
IC-265
一種由高度選擇性且強效的 Syk
酪氨酸激酶抑制劑組成的滴眼液，具有廣泛的抗炎功效，亦在減輕過敏性結膜炎體征方面顯現廣泛療效。
濕性年齡相關性黃斑變性
TAB014(貝伐單抗)
經過臨床驗證的抗 VEGF 藥物。世衛組織基本藥物清單亦列出貝伐單抗用于眼疾的治療。TAB014
在中國向國家藥監局登記為用于濕性年齡相關性黃斑變性適應癥的1類新藥途徑。
PAN-90806
VEGFR2 抑制劑。用于治療濕性年齡相關性黃斑變性及糖尿病黃斑水腫的采用新型滴眼液劑型的抗 VEGF
制劑。PAN-90806 是一種具有最佳理化性質的小分子化合物，可進行外部藥物遞送。
糖尿病性黃斑水腫
ZK002)
具有抑制炎癥 (即抗炎作用) 和血管滲漏 (即抗滲透作用)
新型作用機制，其療效可能比現有治療糖尿病黃斑水腫的主要方法更好。也具有抗血管生成及抗炎效果，可作為治療翼狀胬肉的理想候選藥物。
近視
ZKY001
胸腺肽 β4
的功能片段。通過抗炎作用及刺激上皮細胞遷移治療角膜上皮缺損。與廣泛使用的刺激血管生成并可能引發水腫及炎癥的生長因子療法相比，ZKY001
在臨床前動物模型中在減少角膜水腫及抑制眼部異常血管生成方面表現出更好的體內療效。具有良好的安全性和耐受性。
過敏性結膜炎
IC-270
為 IC-265 與抗組胺藥的固定劑量復合劑，用于治療過敏性結膜炎。IC-265 的 Syk
酪氨酸激酶抑制劑可減少發紅及炎癥，而抗組胺藥可控制發癢。通過結合這兩種成分，IC-270 有潛力成為過敏性結膜炎的療法，不僅可治療發癢，亦可解決與過敏性結膜炎相關的發紅及炎癥。
抗感染/消炎，診斷和外科用途
NTC010
是一種用于預防及治療白內障手術相關炎癥及感染的滴眼液。NTC010是 0.5% 濃度左氧氟沙星
(一種喹諾酮類廣譜抗生素) 及 0.1% 濃度地塞米松 (一種皮質類固醇抗炎藥) 的固定組合。
NTC014
用于治療中重度細菌性結膜炎適應癥的滴眼液，為左氧氟沙星 0.5% 與酮咯酸氨丁三醇 0.5% 的創新固定劑量組合。
玻璃體黃斑粘連
Resolv ER
為脂質體尿素的玻璃體腔內注射藥物，用于治療玻璃體黃斑粘連(VMT)。Resolv ER
為封裝在脂質體內的尿素溶液，脂質體為一種可生物降解及生物相容性的載體，可提供長時間的緩釋。通過使用 Resolv ER，玻璃體黃斑粘連患者可避免侵入性手術并保持視力。
典晶生物
典晶生物以滿足眼科疾病治療和管理方面未滿足的需求，致力于開發同類首個或者同類最優的眼科治療方法。除了生物合成角膜項目 (EB-301)，目前正在研發一系列用于治療視網膜疾病 (EB-101、EB-102、EB-105 和
EB-107) 的下一代生物療法。EB-101是第二代多價玻璃體腔內注射藥物，由典晶生物自主開發，用于治療 nAMD 和其它視網膜血管疾病。
EB-101、EB-102 和 EB-105 處于針對濕性 AMD、糖尿病性黃斑水腫 (DME) 和糖尿病性視網膜病變 (DR) 的臨床前階段。EB-108 是針對干性 AMD 正在開發的首創生物制劑的臨床前階段資產。EB-109
是一種處于臨床階段的新型口服療法，用于治療由 RPE65 或 LRAT 基因突變引起的萊伯先天性黑蒙 (LCA) 或色素性視網膜炎 (RP) 患者的罕見兒童失明。EB-301
是一種首創的新型臨床階段合成角膜，來源于重組人膠原蛋白。EB-301 旨在治療與角膜失明相關的視力缺陷，這是由于穩定的、非感染性的基質病變適合前板層角膜移植術 (ALK) 作為遺體供體角膜的替代方案。
典晶生物眼科藥物管線（來自官網）
紐福斯生物
紐福斯生物專注于眼科疾病的體內基因治療，致力于為全球眼科疾病患者開發新的療法。作為中國首家眼科基因治療公司，紐福斯借助于成熟的 AAV
基因治療技術平臺，紐福斯已建立豐富的產品管線，包含針對視神經損傷疾病、血管性視網膜病變等多種眼科疾病的 10 余個在研項目。致力于以腺相關病毒為載體的基因治療藥物研發及產業化，為全球眼科疾病患者探索和開發新的療法。NR082
是國內首個獲得臨床試驗許可的眼科體內基因治療藥物，也是首個獲得美國 FDA 臨床試驗許可的中國籍眼科體內基因治療藥物。
紐福斯生物產品管線（來自官網）
極目生物
極目生物專注于眼科創新療法，布局基因治療、罕見病等高科技領域，以解決眼科疾病中尚未滿足的臨床治療需求，引領中國眼科治療市場。
極目生物產品管線（來自官網）
2022 年 3 月，極目生物宣布鋒脈?/Arcatus? (ARVN001) 在 DME 臨床試驗中完成首例亞洲 DME 患者給藥。ARVN001 為一款專為脈絡膜上腔注射給藥的糖皮質激素曲安奈德專利混懸液，已獲得 FDA
批準用于治療葡萄膜炎性黃斑水腫 (UME)，同時也正被開發用于DME 等其他眼底疾病。此創新的脈絡膜上腔給藥方式可以使藥物快速并充分地彌散至眼后節且作用持久，并能大幅降低對眼內正常組織的不良影響。
因明生物
因明生物在眼科藥物、重組蛋白肉毒素、小分子免疫藥物及細胞治療等領域均已取得具有世界水平的突破性進展。因明生物在研產品十余種，絕大部分為具有競爭力的突破性首創藥物。已開發了三款干性 AMD 的治療藥物：小分子口服藥
QA102，小分子眼內注射劑 QA103，以及中藥復方顆粒 QA108。此外，科學家團隊發現了蠕形螨誘發干眼的全新機制，并針對性地開發了兩款干眼癥治療藥物: 小分子滴眼液 QD109 和中藥滴眼液 QD110。
因明生物產品管線（來自官網）
總結
中國的眼科藥物市場發展迅速，總體規模自 2015 年的 21 億美元增長至 2019 年的 28 億美元，預計至 2024 年增長至 59 億美元，至 2030 年增長至 169
億美元。各家公司都在積極部署，進行開發創新的眼部疾病診斷和治療方法探索。比如基因治療、干細胞療法等。隨著對機制的不斷深入探索以及相關技術的不斷優化，將會為眼科病患帶來更多的治療選擇。此外，眼科疾病篩查關口要前移，眼病就診應化繁為簡。加強對眼疾的重視，換回更多的可避眼盲。
美迪西臨床前眼科研究平臺
美迪西目前已完成多個滴眼液的制劑安全性研究項目；完成多個玻璃體注射、視網膜下腔注射、角膜滴眼液、眶周、眼壓、淚液分泌等眼科研究項目。多個滴眼劑或玻璃體注射新藥全套非臨床研究項目在研。
特殊的眼部球內給藥技術
美迪西臨床前眼科平臺擁有特殊的眼部球內給藥技術，配備有先進的眼科手術顯微鏡，除了常規的滴眼，眼膏給藥外，還可以實現對兔、狗、小型豬及非人靈長類等動物種屬實現獨特的精細給藥。我們獨特的給藥方式包括：
完善的儀器檢測系統
眼科藥物的研究及臨床前評價的重點和難點在于利用適當的設備和儀器對實驗動物的眼部進行精細化的操作和檢測。美迪西眼科研究團隊利用多年的豐富實踐經驗和先進設備，解決客戶關于眼科研究的各種復雜問題，專注細節，把控質量，為客戶提供穩定優質的研究服務。
SPECTRALIS?HRA + OCT是具有最新可升級模塊設計的眼科成像平臺。我們利用該系統可以幫助客戶完成實驗動物的眼底熒光血管造影和光學相干斷層掃描。該系統可以完成的具體檢測項目有：
紅外輻射眼底成像
無紅外眼底成像 (RF)
眼底熒光造影 (FFA)
光學相關斷層掃描 (OCT)
小動物眼科成像
眼部疾病的動物模型
結膜組織增生和新生血管增生
結膜組織增生和新生血管增生
脈絡膜新生血管增生和視網膜下纖維化
角膜新生血管
視網膜新生血管增生
急性眼部炎癥模型
干眼癥等
美迪西持續為眼部疾病醫藥研發治療的發展助力，歡迎了解美迪西臨床前眼科研究平臺的更多信息 (marketing@medicilon.com.cn)！
參考文獻
[1]. Xinyi Ren, et al. IBI302, apromising candidate for AMD treatment, targeting both the VEGF and
complementsystem with high binding affinity in vitro and effective targeting of theocular tissue in healthy
rhesus monkeys. Exp Eye Res. 2016Apr;145:352-358.
[2]. Chae Eun Kim, et al. RGN-259(thymosin β4) improves clinically important dry eye efficacies in comparisonwith
prescription drugs in a dry eye model. Sci Rep. 2018 Jul 12;8(1):10500.
[3]. Rehan M Hussain, et al. Emergingvascular endothelial growth factor antagonists to treat neovascular
age-relatedmacular degeneration. Expert Opin Emerg Drugs. 2017 Sep;22(3):235-246.
[4]. Shuo Yang, et al. Chemical and materialcommunication between the optic nerves in rats. Clin Exp Ophthalmol.
2015Nov;43(8):742-8.
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