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Aug 21,2023
TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過(guò)抑制CDC7來(lái)抑制DNA復(fù)制，具有抗腫瘤功效，體內(nèi)藥效研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Replication stress (RS) is a cancer hallmark; chemotherapeutic drugs targeting RS are widely used as treatments for various cancers. To develop next-generation RS-inducing anticancer drugs, cell divis
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TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過(guò)抑制CDC7來(lái)抑制DNA復(fù)制，具有抗腫瘤功效，體內(nèi)藥效研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點(diǎn)。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測(cè)定通過(guò)美迪西進(jìn)行
TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0
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TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點(diǎn)。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測(cè)定通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms.?The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
設(shè)計(jì)合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評(píng)價(jià)。其中藥代動(dòng)力學(xué)分析通過(guò)美迪西進(jìn)行
Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c
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設(shè)計(jì)合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評(píng)價(jià)。其中藥代動(dòng)力學(xué)分析通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關(guān)的一個(gè)有前景的靶點(diǎn)。化合物W8對(duì)FBPase表現(xiàn)出高選擇性。W8的藥代動(dòng)力學(xué)研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) is a promising target associated with cancer and type 2 diabetes. Compounds W8 and W8k exhibit high selectivity against FBPase and W8 effectively reduces blood glu
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FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關(guān)的一個(gè)有前景的靶點(diǎn)。化合物W8對(duì)FBPase表現(xiàn)出高選擇性。W8的藥代動(dòng)力學(xué)研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
PTX-HSN是一種高效納米系統(tǒng)，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強(qiáng)主動(dòng)腫瘤靶向性。此研究中所有體內(nèi)實(shí)驗(yàn)均通過(guò)美迪西進(jìn)行
Paclitaxel-loaded hyaluronan solid nanoemulsions (PTX-HSNs) were successfully fabricated for the delivery of PTX to improve ovarian cancer treatment via active tumor targeting. The in vivo #toxicity,
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PTX-HSN是一種高效納米系統(tǒng)，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強(qiáng)主動(dòng)腫瘤靶向性。此研究中所有體內(nèi)實(shí)驗(yàn)均通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細(xì)胞癌臨床前動(dòng)物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過(guò)美迪西進(jìn)行LC-MS/MS測(cè)定
Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models
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AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細(xì)胞癌臨床前動(dòng)物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過(guò)美迪西進(jìn)行LC-MS/MS測(cè)定
Jul 06,2023
免疫檢查點(diǎn)阻斷療法改變了癌癥治療的范式，此研究中通過(guò)美迪西在23 個(gè)同源腫瘤模型中進(jìn)行了抗PD-1抗體的體內(nèi)研究
Immune checkpoint blockade therapies have changed the paradigm of cancer therapies. Reseachers performed?in vivo?screening for anti-PD-1 therapy across 23 syngeneic tumor models and found th
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免疫檢查點(diǎn)阻斷療法改變了癌癥治療的范式，此研究中通過(guò)美迪西在23 個(gè)同源腫瘤模型中進(jìn)行了抗PD-1抗體的體內(nèi)研究
Jul 05,2023
研究人員設(shè)計(jì)合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實(shí)體腫瘤，PK實(shí)驗(yàn)通過(guò)美迪西進(jìn)行
The inhibition of HDACs will lead to compensated activation of a notorious cancer-related drug target, STAT3, in breast cancer through a cascade, which probably limits the anti-proliferation effect of
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研究人員設(shè)計(jì)合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實(shí)體腫瘤，PK實(shí)驗(yàn)通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
研究人員設(shè)計(jì)并合成了一種光籠PI3K抑制劑1，它可以通過(guò)紫外線照射激活，釋放出高效PI3K抑制劑2。化合物1和2的ADME研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Aberrant activation of the PI3K pathway has been intensively targeted for cancer therapeutics for decades.? In this work, researchers designed and synthesized a novel photocaged PI3K inhibitor 1,
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研究人員設(shè)計(jì)并合成了一種光籠PI3K抑制劑1，它可以通過(guò)紫外線照射激活，釋放出高效PI3K抑制劑2。化合物1和2的ADME研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
合成具有體內(nèi)抗腫瘤活性的強(qiáng)效PD-L1抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評(píng)價(jià)和機(jī)制研究。PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
PD-1 and PD-L1 have been very successful for the treatment of various tumors, including NSCLC, urothelial cancer, melanoma, head and neck squamous cell cancer, and lymphoma. Researchers identified com
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合成具有體內(nèi)抗腫瘤活性的強(qiáng)效PD-L1抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評(píng)價(jià)和機(jī)制研究。PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動(dòng)劑。在本研究中，所有肝微粒體測(cè)定均通過(guò)美迪西進(jìn)行
Receptor-related orphan receptor γ (RORγ) has emerged as an attractive therapeutic target for the treatment of cancer and inflammatory diseases. XY123 potently inhibits the RORγ transcription activity
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苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動(dòng)劑。在本研究中，所有肝微粒體測(cè)定均通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
端錨聚合酶1/2影響WNT/β-連環(huán)蛋白和Hippo信號(hào)通路，這些信號(hào)通路涉及包括腫瘤在內(nèi)的多種疾病
Tankyrase 1 and 2 (TNKS1/2) impact the WNT/β-catenin and Hippo signaling pathways that are involved in numerous human disease conditions including cancer. OM-153 shows picomolar IC50 inhibition in a c
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端錨聚合酶1/2影響WNT/β-連環(huán)蛋白和Hippo信號(hào)通路，這些信號(hào)通路涉及包括腫瘤在內(nèi)的多種疾病
Jul 05,2023
設(shè)計(jì)合成和評(píng)估用于治療前列腺癌的CBP溴結(jié)構(gòu)域抑制劑。PK評(píng)估、肝微粒體穩(wěn)定性測(cè)定和Caco-2滲透性測(cè)定通過(guò)美迪西進(jìn)行
Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a
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設(shè)計(jì)合成和評(píng)估用于治療前列腺癌的CBP溴結(jié)構(gòu)域抑制劑。PK評(píng)估、肝微粒體穩(wěn)定性測(cè)定和Caco-2滲透性測(cè)定通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
研究人員開發(fā)了一種高特異性的CDC7抑制劑TAK-931作為臨床腫瘤治療劑，抗腫瘤藥效研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Cell division cycle 7 (CDC7) plays important roles in DNA replication. Researchers developed a highly specific CDC7 inhibitor, TAK-931, as a clinical cancer therapeutic agent. The antitumor efficacy s
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研究人員開發(fā)了一種高特異性的CDC7抑制劑TAK-931作為臨床腫瘤治療劑，抗腫瘤藥效研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
合成一類新型選擇性TNIK抑制劑并評(píng)估其抗結(jié)直腸癌作用，PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
The Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK) is a downstream signal protein of the Wnt/β-catenin pathway and has been thought of as a potential target for the treatment of colorectal cancer.
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合成一類新型選擇性TNIK抑制劑并評(píng)估其抗結(jié)直腸癌作用，PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
選擇性小分子c-Myc降解劑可有效消退c-Myc過(guò)表達(dá)的腫瘤，表面等離子共振 (SPR) 實(shí)驗(yàn)通過(guò)美迪西進(jìn)行
Cancer is one of the leading causes of death worldwide. MYC oncogene is involved in the majority of human cancers and is often associated with poor outcomes. WBC100, a novel oral active molecule glue
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選擇性小分子c-Myc降解劑可有效消退c-Myc過(guò)表達(dá)的腫瘤，表面等離子共振 (SPR) 實(shí)驗(yàn)通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jun 28,2023
設(shè)計(jì)合成一系列DHODH抑制劑作為潛在的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療藥物，PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Human dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) is a viable target for the development of therapeutics to treat cancer and immunological diseases. Herein, researchers designed and synthesized a series of acrylamide-based novel DHODH inhibitors as potential rhe
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設(shè)計(jì)合成一系列DHODH抑制劑作為潛在的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療藥物，PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jun 28,2023
放射療法用作肺癌的主要治療方法，在次研究中建立抗電離輻射肺癌細(xì)胞系的放射治療通過(guò)美迪西進(jìn)行
Radiation therapy is used as the primary treatment for lung cancer. In this study, radiation therapy for establish ionizing radiation-resistant lung cancer cell lines (A549-IR/H1299-IR) was supported by Medicilon.
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放射療法用作肺癌的主要治療方法，在次研究中建立抗電離輻射肺癌細(xì)胞系的放射治療通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jun 28,2023
設(shè)計(jì)合成一種新型選擇性的口服有效蘇氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制劑，PK研究均通過(guò)美迪西進(jìn)行
TTK inhibition is an attractive wide-spectrum strategy for cancer therapy. Researchers designed and synthesized a series of pyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-ones as new selective orally bioavailable TTK inhibitors. All the pharmacokinetic studies were carrie
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設(shè)計(jì)合成一種新型選擇性的口服有效蘇氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制劑，PK研究均通過(guò)美迪西進(jìn)行
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