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Jul 06,2023

表觀遺傳修飾，如DNA甲基化，在遺傳信息的表達中發揮著重要作用。DNA甲基轉移酶維持DNA甲基化，是腫瘤化療的一個有吸引力的靶點

Epigenetic modification, like DNA methylation, plays a major role in the expression of genetic information. The DNA methyltransferases (DNMTs), maintain DNA methylation, is an attractive target for tu

表觀遺傳修飾，如DNA甲基化，在遺傳信息的表達中發揮著重要作用。DNA甲基轉移酶維持DNA甲基化，是腫瘤化療的一個有吸引力的靶點

Jul 06,2023

ANO1是一個潛在的鎮痛靶點。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑，具有優異的藥代動力學特性。體內PK測試通過美迪西進行

Current pain management is largely limited to opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Developing new analgesic drugs remains important to address the unmet medical needs of chronic pain pat

ANO1是一個潛在的鎮痛靶點。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑，具有優異的藥代動力學特性。體內PK測試通過美迪西進行

Jul 06,2023

Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性

Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,

Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性

Jul 06,2023

Ulotaront是一種具有5-HT1A激動劑活性的TAAR1 激動劑，可用于治療精神分裂癥。Ulotaront在大鼠腦中的分布和在猴血漿中的PK研究通過美迪西進行

Ulotaront (SEP-363856) is a TAAR1 agonist with 5-HT1A agonist activity currently in clinical development for the treatment of Schizophrenia. Ulotaront exhibits rapid absorption, greater than 70% bioav

Ulotaront是一種具有5-HT1A激動劑活性的TAAR1 激動劑，可用于治療精神分裂癥。Ulotaront在大鼠腦中的分布和在猴血漿中的PK研究通過美迪西進行

Jul 06,2023

Columbin具有多種藥理活性，包括體內抗炎和抗腫瘤活性，此實驗中動物研究通過美迪西進行

Columbin is an important component isolated from Radix Tinosporae. Columbin possesses many pharmacological activities, including anti-inflammation, and antitumor activity in vivo. The purpose of the p

Columbin具有多種藥理活性，包括體內抗炎和抗腫瘤活性，此實驗中動物研究通過美迪西進行

Jul 06,2023

開發一種簡單準確的液相色譜串聯質譜法，用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測定和體內PK研究。此研究中動物研究通過美迪西進行

A simple and accurate liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method was developed for determination and in vivo pharmacokinetic studies of vitexin rhamnoside in rat plasma. Practi

開發一種簡單準確的液相色譜串聯質譜法，用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測定和體內PK研究。此研究中動物研究通過美迪西進行

Jul 06,2023

AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定

Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models

AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定

Jul 06,2023

氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細胞MRC-5細胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進行

Sulfonylureas exert their anti-diabetic effects by inhibiting K-ATP channels in the plasma membrane of islet β-cells. Chlorpropamide acts on complex II directly or indirectly via mitoK-ATP to produce

氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細胞MRC-5細胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進行

Jul 06,2023

SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內藥代動力學研究通過美迪西進行

Idiopathic pulmonary fibrosis is a chronic and lethal lung disease associated with fibroblast activation, myoblast proliferation and extracellular matrix deposition. SKLB-YTH-60 was developed through

SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內藥代動力學研究通過美迪西進行

Jul 06,2023

研究人員成功發現了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018，具有良好的體內耐受性。PK和MTD研究通過美迪西進行

PROTAC is an attractive technology in drug discovery. Researchers successfully discovered an orally available PROTAC degrader SIAIS164018 which degrades not only ALK or mutant EGFR but also oncoprotei

研究人員成功發現了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018，具有良好的體內耐受性。PK和MTD研究通過美迪西進行

Jul 06,2023

開發具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動劑，且進行臨床前研究。其中對大鼠和狗的毒理學評估通過美迪西進行

TOP5300 is an orally active follicle stimulating hormone receptor allosteric agonist that provides a preferred treatment for over 16 million infertile women of reproductive age in low complexity metho

開發具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動劑，且進行臨床前研究。其中對大鼠和狗的毒理學評估通過美迪西進行

Jul 05,2023

選擇性小分子c-Myc降解劑可有效消退c-Myc過表達的腫瘤，表面等離子共振 (SPR) 實驗通過美迪西進行

Cancer is one of the leading causes of death worldwide. MYC oncogene is involved in the majority of human cancers and is often associated with poor outcomes. WBC100, a novel oral active molecule glue

選擇性小分子c-Myc降解劑可有效消退c-Myc過表達的腫瘤，表面等離子共振 (SPR) 實驗通過美迪西進行

Jun 28,2023

法尼基轉移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過血腦屏障，PK分析通過美迪西進行

Pharmacokinetic studies revealed that after a single oral dose, the FTI (LNK-754) was cleared from plasma within 20 hours and could rapidly cross the blood-brain-barrier. Pharmacokinetic analysis was performed as a service provided by Medicilon.

法尼基轉移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過血腦屏障，PK分析通過美迪西進行

Jun 28,2023

索拉非尼的無定形固體分散體用于開發改良型口服生物利用度高的速釋片劑，PK研究通過美迪西進行

The SOR ASD tablets exhibited approximately 50% higher relative bioavailability in dogs than the marketed SOR tablet product, Nexavar?. The pharmacokinetic (PK) study of SOR ASD tablets and Nexavar? tablets was performed by Medicilon.

索拉非尼的無定形固體分散體用于開發改良型口服生物利用度高的速釋片劑，PK研究通過美迪西進行

Jun 28,2023

GS-5801是一種有效的KDM5抑制劑，具有抗HBV活性，GS-5801通過美迪西合成

GS-5801, a potent inhibitor of KDM5, has antiviral activity against HBV in a primary human hepatocytes infection model, with the cellular permeability, oral bioavailability. GS-5801 was synthesized by Medicilon.

GS-5801是一種有效的KDM5抑制劑，具有抗HBV活性，GS-5801通過美迪西合成

Jun 28,2023

設計合成一種新型選擇性的口服有效蘇氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制劑，PK研究均通過美迪西進行

TTK inhibition is an attractive wide-spectrum strategy for cancer therapy. Researchers designed and synthesized a series of pyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-ones as new selective orally bioavailable TTK inhibitors. All the pharmacokinetic studies were carrie

設計合成一種新型選擇性的口服有效蘇氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制劑，PK研究均通過美迪西進行

Jun 28,2023

TR-107是人類線粒體蛋白酶ClpP的有效激活劑，PK分析通過美迪西進行

The pharmacokinetic properties of TR‐107 were compared with other known ClpP activators including ONC201 and ONC212. TR‐107 displayed excellent exposure and serum t1/2 after oral administration. Pharmacokinetic analysis were evaluated for pharmacokinetic

Jun 28,2023

JND003是一種新型選擇性ERRα激動劑，可緩解非酒精性脂肪肝和胰島素抵抗，PK和組織分布測定通過美迪西進行

JND003 is orally bioavailable and exhibits high grade of distribution in liver and abdominal adipose tissues. Pharmacokinetics (PK) and Tissue Distribution Assays of JND003 were performed at Medicilon.

JND003是一種新型選擇性ERRα激動劑，可緩解非酒精性脂肪肝和胰島素抵抗，PK和組織分布測定通過美迪西進行

Oct 16,2015

仿制藥質量一致性評價

藥物溶出度試驗是考察、評價制劑內在質量的重要指標。是考察在生產工藝、制劑配方的重要手段。并作為藥物體外-體內相關（invitro-in vivo correlation,IVIVC）、生物等效性（Bioequivalance）與生物有效性(Bioavailability)的評價手段。

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