美迪西PROTAC藥物發現技術平臺匯總了當前流行的熱門的靶標蛋白配體；建立了廣泛的熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫（TPSM），廣泛的E3連接酶，高度親和力的小分子及小分子片段（E3SM）；建立了linker系統,包括收集大量具有廣泛多樣性的雙官能團連接體（BF-Linker）。這些積累的化合物庫可以幫助快速高效的合成大量高活性PROTAC雙特異性小分子，極大地提高采用PROTAC技術進行的藥物研發過程。除了快速合成之外，我們同時建立和完善的PROTAC生物篩選與測試平臺，后續發展到臨床前所有階段。

在“帶量采購、鼓勵創新”等新政策的影響下，化學藥制藥企業發展戰略產生較大改變，布局創新藥成為當下藥企發展的主要方向。制藥企業不斷增加研發投入，創新成果持續涌現，不斷走向研發創新驅動發展的道路。IDC2021·青島-化學創新藥和改良型新藥CMC論壇將于10月8-9日在青島舉辦。

10月9日10:40-11:10，上海美迪西生物醫藥股份有限公司化學部副總裁馬興泉博士將在論壇三做關于“PROTAC靶向蛋白降解技術的藥物研究及機會探討”的相關主題演講。同時，美迪西商務團隊將在23號展位等待業界同仁的光臨。

時 間 | 2021年10月8-9日

地 點 | 青島 · 黃島泰成喜來登酒店

2021年10月9日 10:40-11:10

論壇三：小分子新藥創新技術研發CMC論壇

馬興泉博士:上海美迪西生物醫藥股份有限公司化學部副總裁

演講主題:PROTAC靶向蛋白降解技術的藥物研究及機會探討

曾任美國斯克利普斯研究所（TSRI）副研究員,美國國家衛生研究總署(NIH)訪問學者。中國科學院上海有機化學研究所獲取博士學位。2018年加入美迪西生物醫藥任化學部副總裁。馬興泉博士曾在中國和美國最頂級的權威學術研究機構學習和工作。在糖化學與生物學領域有深入的研究，對中草藥活性成分皂甙的分離、提取以及化學合成有著豐富的知識和經驗，對前沿領域的多糖大分子綴合物的合成以及生物活性有較為研究。對細胞膜蛋白的結晶結構研究有興趣，特別在糖脂對穿透性膜蛋白的結晶和結構的高分辨解析方面有開創性的貢獻。對多酚，包括茶頭酚，以及更加復雜的寡聚體在合成和生物活性方面有一定研究。有12年的企業藥物研發經驗，與多家歐美公司進行新型藥物研究合作。在國內外核心期刊發表20多篇學術論文，包括JACS, ANGEW, LANGMUIR, OBC, JMCL等。

1. PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體（POI Ligand）特異性識別并結合靶蛋白，通過其另一端的E3泛素連接酶配體（E3 Ligase Ligand）特異性識別并結合E3 Ligase；

2. 形成POI-PROTAC-E3 ligase三元復合體；

3. 在此三元復合體中，靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾，泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識別并降解，由此抑制靶蛋白的功能。

改變靶點的“不可成藥性”（undruggable）

高效性

無免疫原性

靶標蛋白PROTAC-POI的設計合成

PROTAC-POI的體外篩選

PROTAC-POI的動物體內藥效篩選

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在會議中遇見美迪西展臺，憑此即可向現場工作人員領取限量禮物一份！