油水分配系數(shù)(LogP)測定試驗(yàn)
美迪西油水分配指數(shù)測定包含驗(yàn)證和不驗(yàn)證兩種方法,根據(jù)客戶需求安排相應(yīng)的實(shí)驗(yàn),我們擁有專業(yè)的研發(fā)人員和儀器設(shè)備,下面是兩種驗(yàn)證之間的異同點(diǎn):
1、油水分配系數(shù)(Log P)測定試驗(yàn)(含驗(yàn)證):測試方法——HPLC;美迪西開發(fā)測定方法;主要驗(yàn)證系數(shù)——系統(tǒng)適用性、線性、精密度、定量限、檢測限;
2、油水分配系數(shù)(Log P)測定試驗(yàn):檢測方法——LC-MS/MS;方法由客戶提供,不另行開發(fā)及驗(yàn)證。
選取pH1-2、pH4.5、pH6.8、pH8-10、pH10-12的水溶液及水等6個(gè)點(diǎn)對化合物進(jìn)行l(wèi)op P測定,每個(gè)樣品制備兩份,分別進(jìn)樣測定。
目的:物質(zhì)在油水兩相中的分配情況,物質(zhì)在正辛醇和水中的分配系數(shù)比值的對數(shù)值
實(shí)驗(yàn)周期:2周或者1個(gè)月,根據(jù)服務(wù)不同而不同。
服務(wù)價(jià)格:面議/化合物,根據(jù)化合物測定是否含驗(yàn)證價(jià)格不同,具體需要聯(lián)系咨詢詳情。
業(yè)務(wù)咨詢郵箱:marketing@medicilon.com.cn;電話:02158591500。
油水分配系數(shù) oil - water partition coefficient
logP值指某物質(zhì)在正辛醇(油)和水中的分配系數(shù)比值的對數(shù)值。反映了物質(zhì)在油水兩相中的分配情況。logP值越大,說明該物質(zhì)越親油,反之,越小,則越親水,即水溶性越好!
藥物在體內(nèi)的溶解、吸收、分布、轉(zhuǎn)運(yùn)與藥物的水溶性和脂溶性有關(guān),即和油水分配系數(shù)有關(guān)。
測定藥物油水分配系數(shù)的時(shí)候,可以選擇油相和水相互不相溶的有機(jī)溶劑.一般選擇正丁醇,因?yàn)樗c生物膜整體的溶解度參數(shù)接近.油水分配系數(shù)的計(jì)算就是求平衡狀態(tài)下正丁醇與水相中濃度的比值.若藥物脂溶性大,則藥物大部分進(jìn)入油相,水相中濃度很小,分析誤差會變大.為了減小測定誤差,可以改變油相和水相的比例,例如從1:1降至1:4或者1:9,從而提高藥物在水相中的溶解量。
在測定油/水分配系數(shù)時(shí),雖然可選作油相的溶劑很多,但在處方設(shè)計(jì)中應(yīng)用最多的是正辛醇。其主要原因是:大多數(shù)藥物的溶解度參數(shù)(δ)為8~12,正辛醇的溶解度參數(shù)δ=10.24,與細(xì)胞類脂膜的溶解度參數(shù)(δ=10.3)相似,并且正辛醇溶解度參數(shù)正好位于一般藥物的溶解度范圍的中值附近,所以可以認(rèn)為藥物在正辛醇中形成近似理想溶液。
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