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靶向蛋白降解系列(三):分子膠,挑戰不可成藥| Caco-2 細胞滲透性試驗| 藥物的吸收、分布、代謝和排泄(藥代動力學)
Dec 17,2018
【盤點】抗腫瘤藥物--精氨酸甲基轉移酶(PRMT5)抑制劑的研究新進展
蛋白質精氨酸甲基轉移酶(PRMT)能夠使多種蛋白(包括組蛋白和非組蛋白)甲基化,并對多種生物學過程進行影響,如參與轉錄、細胞信號轉導、蛋白質穩定性、mRNA翻譯、細胞增殖、細胞分化、細胞凋亡和腫瘤的形成等。
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【盤點】抗腫瘤藥物--精氨酸甲基轉移酶(PRMT5)抑制劑的研究新進展
Dec 07,2018
【盤點】治療艾滋病的藥物---趨化因子受體CCR5抑制劑的研究進展
在 HIV-1 進入白細胞過程中,結構正常的 CCR5 蛋白質起到促進 HIV-1入胞的通道蛋白的功能。CCR5抑制劑藥物與CCR5結合后,使CCR5構象發生變化,阻斷了HIV-1與細胞膜蛋白結合,導致HIV-1與CCR5在細胞表面結合的數量減少,從而起到抗感染作用。
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【盤點】治療艾滋病的藥物---趨化因子受體CCR5抑制劑的研究進展
Nov 30,2018
【盤點】單酰甘油酯酶(MAGL)抑制劑的研究進展
單酰甘油酯酶(Monoacylglycerol lipase,MAGL)是一種絲氨酸水解酶,不僅能在脂質代謝中將三酰甘油分解為游離脂肪酸和甘油,為機體供能,而且能夠水解2-花生四烯酸甘油酯(2-AG),調節體內大麻素系統信號轉導。
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【盤點】單酰甘油酯酶(MAGL)抑制劑的研究進展
Nov 23,2018
【盤點】CYP1B1抑制劑的研究現狀
細胞色素P450構成了參與多種內源性和外源性化合物代謝的血紅素蛋白的基本家族。CYP1B1能氧化代謝許多前致癌物(如催化多環芳香烴和芳香胺的活化)和體內的甾體激素(如介導17-雌二醇羥化,形成4-兒茶酚雌激素)。
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【盤點】CYP1B1抑制劑的研究現狀
Nov 19,2018
【盤點】抗腫瘤藥物--PI3K抑制劑的最新研究進展
PI3K (The phosphatidylinositol3-kinase)是PI3K-Akt-mTOR信號通路的重要組成部分,在細胞的生長、分化、凋亡等方面都發揮著重要作用。
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【盤點】抗腫瘤藥物--PI3K抑制劑的最新研究進展
Nov 09,2018
【盤點】BTK抑制劑的研究新進程
BTK是非受體蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成員,是B細胞抗原受體(BCR)信號通路中的關鍵激酶,能夠調節正常B細胞的增殖、分化與凋亡,這也充分說明了BTK在B淋巴細胞的生成過程中起著不可替代的作用,是治療血液腫瘤的理想靶點。
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【盤點】BTK抑制劑的研究新進程
Nov 02,2018
【盤點】KLK6抑制劑的研究近況
KLK6是一種分泌絲氨酸蛋白酶,能夠降解多種細胞外基質蛋白,屬于組織激肽酶 (KLKs)家族。KLKs現在被認為直接參與了多種癌癥特征的形成,如化學抗性、細胞生長、侵襲、遷移和腫瘤微環境的調節。
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【盤點】KLK6抑制劑的研究近況
Oct 26,2018
【盤點】多靶點抑制劑的新發現
藥物研發的主要思路是通過藥物來抑制或激發疾病發病機制中的某一個靶點,多靶點藥物治療,可使藥物同時作用于多個靶點,對各靶點的作用可以產生協同效應,使總效應大于各單效應之和,達到最佳的治療效果。
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【盤點】多靶點抑制劑的新發現
Oct 19,2018
【盤點】AXL抑制劑的研究進程
AXL酪氨酸激酶的過度表達或激活與炎癥的發生、發展以及腫瘤的侵襲、轉移等過程密切相關。Istvan Szabadkai等人提出了一個新的小分子化合物21f,并證實是一種選擇性的AXL酪氨酸激酶抑制劑。
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【盤點】AXL抑制劑的研究進程
Mar 16,2018
腫瘤免疫療法研發全景!一文了解值得關注的在研藥物
腫瘤免疫療法研發全景!一文了解值得關注的在研藥物。
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