PROTAC分子體外評(píng)價(jià)

美迪西建立了完整的PROTAC體外分析平臺(tái)，其主要服務(wù)內(nèi)容包括二元及三元復(fù)合物形成分析、靶點(diǎn)泛素化分析以及靶點(diǎn)降解水平分析。這些服務(wù)內(nèi)容涵蓋了從蛋白水平到細(xì)胞水平的多種檢測(cè)方法，能夠?yàn)榭蛻?hù)提供全面且高效的PROTAC分子體外評(píng)價(jià)解決方案。

PROTAC（靶向蛋白降解聯(lián)合體）是一個(gè)雙功能特異性小分子，可以理解成啞鈴狀，一頭用來(lái)靶向需要降解的目標(biāo)蛋白，另一頭用來(lái)招募蛋白降解體系如E3泛素化連接酶結(jié)合；中間通過(guò)合適的linker連接。形成由“目標(biāo)蛋白-PROTAC-E3連接酶和泛素”組成的三元聯(lián)合體，使得目標(biāo)蛋白與E3連接酶空間上緊密結(jié)合，從而把目標(biāo)蛋白泛素化，進(jìn)而被蛋白酶體識(shí)別并降解。

這種新的機(jī)制理論上能夠靶向作用到所有的藥物靶點(diǎn)蛋白，尤其對(duì)之前認(rèn)為無(wú)成藥性的蛋白靶點(diǎn)，從而廣泛拓展了藥物研究領(lǐng)域，為新型藥物研發(fā)提供了無(wú)法估量的空間和應(yīng)用前景。PROTAC技術(shù)新穎，與傳統(tǒng)的小分子藥物，抗體藥物，RNAi等相比，具有很多的優(yōu)勢(shì)，是當(dāng)今藥物研發(fā)領(lǐng)域的熱點(diǎn)之一。

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美迪西的PROTAC體外評(píng)價(jià)服務(wù)內(nèi)容

這是一種全新的藥物設(shè)計(jì)策略，通過(guò)設(shè)計(jì)這樣的三聯(lián)體小分子藥物，理論上可以將任何過(guò)表達(dá)和突變的致病蛋白清除，從而治療疾病。美迪西建立了完整的PROTAC體外分析平臺(tái)，主要服務(wù)內(nèi)容包括：

二元及三元復(fù)合物形成分析
基于 TR-FRET assay 的二元或三元復(fù)合物形成（蛋白水平）基于 Alphascreen 的二元或三元復(fù)合物形成（蛋白水平）基于 NanoBRET 的三元復(fù)合物形成（細(xì)胞水平）
靶點(diǎn)泛素化分析
基于 Western blot 的泛素化分析基于 TR-FRET 的泛素化分析基于 Alphascreen 的泛素化分析
靶點(diǎn)降解水平分析
基于 Western blot 的靶點(diǎn)降解分析基于 In cell Western 的靶點(diǎn)降解分析基于 MSD 的靶點(diǎn)降解分析基于 HTRF 的靶點(diǎn)降解分析基于 ELISA 的靶點(diǎn)降解分析基于 HiBiT 的靶點(diǎn)降解分析

服務(wù)案例

美迪西助力睿躍生物1類(lèi)新藥 TRK降解劑CG001419獲批臨床.jpg

美迪西助力睿躍生物1類(lèi)新藥 TRK降解劑CG001419獲批臨床

盛世泰科與美迪西PROTAC項(xiàng)目簽約儀式暨啟動(dòng)會(huì)順利舉行.jpg

盛世泰科與美迪西PROTAC項(xiàng)目簽約儀式暨啟動(dòng)會(huì)順利舉行

標(biāo)新生物與美迪西蛋白降解藥物IND研發(fā)服務(wù)戰(zhàn)略合作簽約儀式.png

標(biāo)新生物與美迪西蛋白降解藥物IND研發(fā)服務(wù)戰(zhàn)略合作簽約儀式

關(guān)于美迪西PROTAC研發(fā)服務(wù)平臺(tái)
美迪西PROTAC藥物研發(fā)服務(wù)平臺(tái)匯總了當(dāng)前流行的熱門(mén)的靶標(biāo)蛋白配體；建立了廣泛的熱門(mén)靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫(kù)，廣泛的E3連接酶高度親和力的小分子及小分子片段；建立了PROTAC Linker庫(kù)。這些積累的化合物庫(kù)可以幫助客戶(hù)快速高效地合成大量高活性PROTAC分子，極大地提高采用PROTAC技術(shù)進(jìn)行的藥物研發(fā)過(guò)程。除了快速合成之外，美迪西可以為客戶(hù)提供PROTAC體內(nèi)外藥效評(píng)價(jià)、藥代動(dòng)力學(xué)研究和安全性評(píng)價(jià)等服務(wù)。
截至2024年6月底，美迪西已成功助力6個(gè)PROTAC藥物獲批臨床，另外有20⁺PROTAC項(xiàng)目在研。
如果您對(duì)PROTAC技術(shù)感興趣，請(qǐng)立即聯(lián)系我們，獲取定制化解決方案。
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